médecin explique les différents modulateurs sélectifs des récepteurs d'œstrogènes, une classe de médicaments utilisés pour stimuler les œstrogènes chez les femmes pré et postménopausées.
Le raloxifène (Evista) appartient à une classe de médicaments appelés modulateurs sélectifs des récepteurs aux œstrogènes (SERM). Il est approuvé par la FDA pour la prévention et le traitement de l'ostéoporose chez les femmes ménopausées et pour réduire le risque de cancer du sein invasif chez les femmes ménopausées à haut risque ou souffrant d'ostéoporose.
Les SERM ont été mis au point pour tirer parti des avantages des œstrogènes tout en évitant les effets secondaires potentiels de cette hormone. Le raloxifène, un œstrogène dit "de synthèse", peut agir comme un œstrogène sur les os - en protégeant leur densité - mais comme un anti-œstrogène sur la muqueuse utérine.
Dans une étude de trois ans portant sur quelque 600 femmes ménopausées, on a constaté que le raloxifène augmentait la densité osseuse et réduisait le cholestérol LDL, tout en n'ayant aucun effet stimulant sur la muqueuse utérine (ce qui signifie qu'il est peu probable qu'il provoque un cancer de l'utérus).
Le premier SERM à être commercialisé a été le tamoxifène, qui bloque l'effet stimulant des œstrogènes sur le tissu mammaire. Le tamoxifène s'est avéré utile pour prévenir le cancer du deuxième sein chez les femmes ayant eu un cancer dans un sein.
En raison de ses effets anti-œstrogènes, les effets secondaires les plus courants du raloxifène sont les bouffées de chaleur. À l'inverse, en raison de ses effets œstrogéniques, le raloxifène augmente le risque de caillots sanguins, notamment de thrombose veineuse profonde (TVP) et d'embolie pulmonaire (caillots sanguins dans le poumon). Des études montrent que le risque de caillots sanguins sur une période de cinq ans est inférieur à 1 % chez les femmes qui n'ont pas d'antécédents de caillots sanguins. Les patientes qui prennent du raloxifène doivent éviter le tabagisme et les périodes d'immobilité prolongées pendant les voyages, lorsque les caillots sanguins sont plus susceptibles de se produire ?
Le risque de thrombose veineuse profonde avec le raloxifène est probablement comparable à celui des oestrogènes, environ 2 à 3 fois plus élevé que le faible taux d'occurrence habituel. Le raloxifène augmente également le risque de décès par accident vasculaire cérébral chez les femmes qui ont une maladie cardiaque ou des facteurs de risque de maladie cardiaque.
Le raloxifène diminue le risque de fractures vertébrales chez les femmes ménopausées souffrant d'ostéoporose, mais il ne semble pas diminuer le risque de fracture de la hanche. (Les seuls agents dont il est définitivement prouvé qu'ils diminuent le risque de fracture de hanche sont les bisphosphonates).
Un autre médicament associant SERM et œstrogène conjugué, le bazédoxifène (Duavee) est approuvé par la FDA pour réduire les bouffées de chaleur et l'ostéoporose chez les femmes ménopausées.
